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阿昔替尼(Axitinib)的主要成份是什么

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阅读量:962
2024-09-26 12:19:34

阿昔替尼(Axitinib)的主要成份是什么,阿昔替尼(Axitinib)主要成份为:阿昔替尼。化学名称:N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。分子式:C22H18N4OS。分子量:386.47。

阿昔替尼(Axitinib)是一种用于治疗肾癌的药物。它属于一类被称为酪氨酸激酶抑制剂的药物,通过抑制肿瘤细胞中的一种叫做血管内皮生长因子受体(VEGFR)的蛋白质,阻断了肿瘤细胞的生长和扩散。下面是关于阿昔替尼主要成份的详细介绍。

1. 阿昔替尼的化学结构

阿昔替尼的化学名称是N-Methyl-2-[[3-[(1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide。其化学式为C22H18N4OS,分子量为386.47克/摩尔。阿昔替尼以白色结晶固体形式存在。

2. 作用机制

阿昔替尼主要通过与肿瘤细胞中的VEGFR蛋白质结合,抑制了肿瘤的血供和营养供应。VEGFR是血管内皮生长因子接收体家族的成员之一,它在肿瘤血管生成过程中起到重要作用。阿昔替尼能够选择性地与VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3结合,从而干扰此蛋白质的活性,阻碍肿瘤的生长和扩散。

3. 药物代谢和排泄途径

阿昔替尼被广泛吸收,并在体内经过代谢作用。主要的药物代谢途径是通过肝脏中的细胞色素P450酶(特别是CYP3A4)进行的。代谢产物多为无活性代谢物。阿昔替尼的大部分代谢产物通过尿液和粪便排出。

4. 使用与副作用

阿昔替尼作为一种靶向治疗药物,用于治疗晚期肾细胞癌。它可以作为单药治疗或与其他抗肿瘤药物联合使用。阿昔替尼也可能引起一些副作用,包括高血压、腹泻、恶心、疲劳、手脚皮肤反应等。患者在使用阿昔替尼期间应密切监测并告知医生任何不适症状。

阿昔替尼作为一种治疗肾癌的药物,通过抑制肿瘤细胞中的VEGFR蛋白质活性,阻断肿瘤细胞的生长和扩散。其主要成分是N-Methyl-2-[[3-[(1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide。阿昔替尼经肝脏代谢后以无活性代谢物的形式通过尿液和粪便排出。虽然阿昔替尼在肾癌治疗中显示出显著的疗效,但患者在使用药物期间需密切监测和报告任何副作用,以便及时调整治疗计划。

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2024-10-18 11:13:20
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2024-10-10 14:24:00
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阿昔替尼(Axitinib)的用法、禁忌及使用事项
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2024-10-08 16:37:27
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