安立生坦(Ambrisentan)的性状是什么样的
医学编辑
导读:安立生坦(Ambrisentan)的性状是什么样的,安立生坦(Ambrisentan)的性状如下:安立生坦的普通片剂的规格有5mg和10mg两种。5mg的片剂为粉红色双凸的方形薄膜药片,一面刻有"GS",另一面刻有"K2C";10mg的片剂为深粉红色双凸的椭圆形薄膜衣片,一面刻有"GS",另一面刻有"KE3"。安立生坦(Ambrisentan)是一种被广泛应用于治疗肺动脉高压的药物。它通过抑制内皮素(A型和B型内皮素受体的高选择性拮抗作用)的活性,从而扩张肺动脉血管,减轻肺血管收缩,降低肺动脉压力,改善患者的生活质量。下面将详细介绍安立生坦的性状。
1. 安立生坦的化学性质
安立生坦是一种口服用药,化学上是一种非酮肟类化合物。它的化学名称是(2S)-2-[[(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)oxy]methyl]-4-(2,4-dimethylphenyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazin-6-yl]acetic acid。安立生坦的分子式为C22H22N2O4,相对分子质量为378.43。它是白色结晶固体。
2. 安立生坦的药理作用
安立生坦通过选择性拮抗内皮素受体A和受体B,阻断内皮素的生物学效应。内皮素是一种强效的血管收缩剂,能够导致肺动脉痉挛和增加肺动脉压力。安立生坦的作用是减少肺动脉血管的收缩,扩张血管,从而降低肺动脉压力,减轻肺动脉高压患者的症状。
3. 安立生坦的药代动力学特点
安立生坦在体内吸收迅速,口服后峰值血药浓度出现在0.5小时左右。它的生物利用度高达65%到100%。安立生坦在体内主要经过肝脏代谢,90%以上通过胆汁排泄,少量经过肾脏排泄。药物的半衰期为11至15小时。它的主要代谢产物是活性代谢产物,但药物的整体清除率较低。
4. 安立生坦的临床应用
安立生坦是一种被广泛应用于肺动脉高压治疗的药物。它用于改善运动耐力和症状,减轻疲劳、呼吸困难和胸痛等症状的严重程度。安立生坦在肺动脉高压患者中能够延缓病情进展,并减少住院风险。它可以作为单药或与其他治疗药物(如非选择性内皮素受体阻断剂)联合使用。
尾段:总而言之,安立生坦是一种治疗肺动脉高压的药物,通过拮抗内皮素受体,扩张肺动脉血管,降低肺动脉压力,从而改善患者的症状和生活质量。其化学性质稳定,药理作用明确,药代动力学特点适宜,临床应用广泛。对肺动脉高压患者来说,安立生坦是一个重要的治疗选择。