科学家成功开发纳米技术口服胰岛素，改善糖尿病治疗效果

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1436次浏览发布时间：2024-05-13 10:33:47

这个口服胰岛素采用了20纳米的纳米材料（宽度约为人类头发的万分之一），里面含有胰岛素，被聚合物包裹着。只有血液中的糖含量高时，胰岛素才会从这纳米材料中释放出来，在肝脏发挥作用，并在血液循环中传播。

根据2021年的一项流行病学调查数据显示，全球约有5.37亿例糖尿病患者，其中中国有大约1.41亿例。胰岛素在治疗糖尿病中起着至关重要的作用。《柳叶刀》杂志上发表的一项研究指出，糖尿病患者群体中有7500万人需要胰岛素治疗。

目前，胰岛素必须通过注射的方式进行使用，通常需要结合生活方式干预、持续的血糖监测等措施，来降低急性不良事件的发生率，减少心血管疾病等长期并发症的发展。患者的依从性常常不理想。

20世纪60年代，第一个口服胰岛素专利诞生。但是因为胰岛素由多个氨基酸组成的肽类物质，分子量大，容易被酶降解，渗透性低，需要通过化学、酶和渗透三道屏障才能被口服吸收并在靶器官发挥生理作用。在过去的60年里，口服胰岛素的开发在临床试验中经历了多次失败。

最近，一项研究由澳大利亚悉尼大学和悉尼地方卫生区领导进行，他们开发了一种基于纳米技术的全新口服胰岛素。研究人员表示，这种胰岛素新品可以通过口服片剂方式使用，甚至可以植入到巧克力块中。这项相关研究已在线上发表在《自然·纳米技术》（Nature Nanotechnology）杂志上。

悉尼大学纳米研究所的博士尼古拉斯·亨特，作为论文的第一作者，向澎湃科技介绍说，他们研发的口服胰岛素采用了20纳米的纳米材料（相当于人类头发宽度的万分之一），内部含有胰岛素，并通过聚合物壳层进行包裹。每个胰岛素分子都独立封装在壳层内。这层壳能够保护胰岛素免受胃酸腐蚀，并且通过特殊的吸收路径在肠道吸收。当进入体内时，它会目标肝脏。在肝脏内，壳层会对体内血糖水平作出反应。当壳层被肝脏释放的酶分解时，它会分解糖分子。这意味着只有在血糖含量高的情况下，胰岛素才会从纳米材料中释放出来，在肝脏发挥作用并进入血液循环。

换句话说，这种纳米口服胰岛素可以有效地管理血糖水平，有助于糖尿病患者避免由注射胰岛素引起的副作用，比如低血糖或体重增加。亨特表示，这也是口服胰岛素相对于注射胰岛素的关键优势。

另外，亨特还指出，这种口服胰岛素具有快速作用和在15分钟内生效的特点，使得患者可以调整剂量。

就安全性而言，目前的数据表明这种纳米口服胰岛素没有毒副作用。亨特表示，研究小组进行了为期100天的长期毒性研究，使用了比计划人体研究剂量高100倍的剂量，结果表明没有毒性。他们还在阶段1的模拟试验中对非人灵长类动物进行了毒性研究，没有发现任何毒性。紧随其后，研究小组进行了符合GLP认证标准的毒性研究，为临床试验做好准备。他们将与人体伦理委员会合作，验证这项技术的安全性，并开始进行剂量递增的第一阶段临床试验。

根据亨特的介绍，纳米口服胰岛素的概念源自研究团队之前对量子点（将激子限制在三个空间方向上的半导体纳米结构）的研究。在之前的研究中，他们发现，口服纳米材料的特殊尺寸使其能够快速通过肝脏，然后他们确认这些量子点可以用于药物输送。

亨特提到，开发口服胰岛素的团队所面对的主要挑战包括实现剂量反应效应、胰岛素需求成本的有效管理、快速作用以及副作用的减少。此外，他们也正面临着独特挑战，即利用单个胰岛素分子的纳米尺度封装和设计，以对血糖水平作出反应、提供胃酸保护，并在体内可降解的聚合物。为了找到最佳的胰岛素传递配方，他们已测试了超过200种聚合物外壳。

消息称，Endo Axion公司计划在2025年进行口服胰岛素人体试验，该公司专注于预防自身免疫性疾病并提升糖尿病患者的生活质量。

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